THG oli käytännössä ensimmäinen puhtaasti dopingiin kehitetty aine. Aikaisemmin esiintyneet dopingaineet ovat joko luontaisia tai lääkeaineiksi kehitettyjä. THG on endometrioosiin käytetyn gestrinoni-nimisen lääkeaineen johdos.
THG on sekä kansainvälisen antidopingtoimikunnan (World Anti-Doping Agency) WADA:n että Suomen Antidopingtoimikunta ADT ry:n kiellettyjen aineiden listalla sekä kilpailu- että harjoitusaikana.